Поколения антигистаминных препаратов: давайте разбираться

14 Января 2012

поколения антигистаминных препаратовГистамин был впервые обнаружен в 1910 году, а к началу двадцатых годов был признан важным патогенным медиатором аллергических заболеваний. В 1937 году был выпущен первый препарат-антагонист гистаминового рецептора, а в период с 1942 по 1981 годы на рынке появилось более сорока различных препаратов, блокирующих гистаминовые рецепторы. Сегодня все антигистаминные препараты принято разделять на три основных группы.

Антигистаминные препараты первого поколения – в том числе дифенгидрамин, хлорфенирамин, клемастин, гидроксизин и трипролидин, - будучи достаточно эффективными, отличаются, тем не менее, рядом побочных эффектов. В частности, антигистаминные препараты первого поколения обладают выраженным седативным эффектом, вызывая ухудшение когнитивной функции. Антигистаминные препараты второго поколения, также известные как неседативные антигистамины – к примеру, астемизол, терфенадин, лоратадин, цетиризин и фексофенадин – были разработаны в восьмидесятых годах с целью минимизации этих побочных эффектов. Выпуск некоторых препаратов впоследствии был прекращен – так, например, исчезли из продажи терфенадин и астемизол, вызывавшие нарушения сердечно-сосудистой системы. Новейшим препаратом, антигистамином третьего поколения, на сегодняшний день является дезлоратадин, активный метаболит лоратадина.

Антигистаминные препараты используются для лечения различных аллергических заболеваний – в том числе сезонного или хронического аллергического ринита и хронической уртикарии (крапивницы). Наиболее популярными на сегодняшний день считаются представители второго поколения антигистаминных препаратов – лоратадин и фексофенадин.

Фармакология

Антигистамины – антиметаболиты (конкурентные антагонисты) H1-гистаминовых рецепторов, которые, однако, не предотвращают выброс гистамина полностью. Экранирование H1-рецепторов приводит к снижению проницаемости сосудов, уменьшению зуда, расслаблению гладкой мускулатуры дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта. За счет такого воздействия антигистаминные препараты эффективны в борьбе с симптомами основных аллергических заболеваний, в особенности на ранней стадии – насморком, зудом, чиханием. Однако на поздних стадиях аллергического заболевания антигистамины менее эффективны.

Антигистаминные препараты второго и третьего поколения отличаются минимумом возможных побочных эффектов и повышенной эффективностью. Такие препараты эффективно подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток. Как показывают исследования, препарат третьего поколения, дезлоратадин, отличается особенно эффективным противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.

Антигистаминные препараты первого поколения

У антигистаминных препаратов первого поколения, которые появились в продаже первыми, еще несколько десятилетий назад, есть несколько существенных недостатков – действие таких лекарств краткосрочно, они обладают ярко выраженным седативным эффектом, затрудняя концентрацию и вызывая сонливость. Седативный эффект таких препаратов объясняется принципом действия – антигистамины блокируют гистамин, нейтротрансмиттер, необходимый для нормальной работы мозга.

Производители антигистаминных препаратов первого поколения не рекомендуют принимать такие лекарства в тех ситуациях, когда необходимо повышенное внимание и концентрация – например, при управлении автомобилем и выполнении других подобных задач. В список самых распространенных антигистаминов первого поколения входят:

  • Benadryl (дифенилгидрамин)
  • Chlor-Trimeton (хлорфенирамин)
  • Atarax
  • Dimetapp
  • Tavist

В число основных побочных эффектов антигистаминных препаратов первого поколения, помимо сонливости и потери концентрации, входят повышенная раздражительность, тошнота, депрессия, потеря аппетита, затруднения при мочеиспускании, тремор, головокружение.

Несмотря на большое количество побочных эффектов, некоторые представители группы антигистаминных препаратов первого поколения и по сей день считаются наилучшим вариантом лекарства для борьбы с симптомами аллергии. Один из таких антигистаминов – дифенилгидрамин (торговое название Benadryl), который отличается высокой эффективностью, быстро действует и легко расщепляется в организме. Именно поэтому дифенилгидрамин, антигистамин первого поколения, разрешено принимать даже детям.

Антигистаминные препараты первого поколения

 

Chlor-Trimeton

Benadryl

Tavist

Atarax

Вид препарата

Антигистамин

Антигистамин

Антигистамин

Антигистамин с седативными свойствами

Используется для лечения

Чихания, насморка, зуда, сыпи, слезотечения

Насморка, слезотечения, сыпи, зуда, кашля

Насморка, чихания, слезотечения, сыпи, зуда

Сезонного аллергического ринита, аллергической сыпи, бессонницы

Основные побочные эффекты

Головокружение, сонливость, головная боль, расстройство желудка, нарушение сна, нервозность, потеря аппетита

Нарушение сна, головокружение, головная боль, затруднения при мочеиспускании

Сонливость, головокружение, головная боль, затруднения при мочеиспускании

Сонливость, вялость, головокружение, нарушение координации, расстройство желудка

Редкие побочные эффекты

Учащенное сердцебиение, затруднения при мочеиспускании, тремор, боль в груди, перепады настроения

Пониженное кровяное давление, учащенное сердцебиение, повышенная нервозность, затуманенное зрение, потеря аппетита, тремор

Повышенная сонливость, обморочность, затруднение дыхания

Затуманенное зрение, двоение, потеря аппетита, тошнота

Способ приема

В соответствии с указаниями производителя до или после еды, запивая стаканом воды

В соответствии с указаниями производителя до или после еды, запивая стаканом воды

В соответствии с указаниями производителя до или после еды, запивая стаканом воды

Каждые четыре-шесть часов до или после еды

Противопоказания

Прием антидепрессантов, глаукома, язва, прием снотворного, увеличенная простата

Прием антидепрессантов, глаукома, увеличенная простата, гипертензия, язва, гипертериоз

Прием антидепрессантов, глаукома, язва, прием снотворного, увеличенная простата

Употребление алкоголя или наркотиков с седативным действием, употребление антидепрессантов, употребление препаратов, понижающих давление, глаукома, заболевания предстательной железы

Применение при беременности

Категория B: низкая вероятность навредить развитию плода

Категория B: низкая вероятность навредить развитию плода

Категория B: низкая вероятность навредить развитию плода

Категория C: может быть вредным для плода

Читать дальше Второе поколение

 
Календарь выпусков
Следуй за белым кроликом
wrabbit