Папаверин – это лекарство, которое применяется уже много лет. Раньше его получали из опийного мака, сегодня же весь папаверин получают синтетическим путем. Открыт папаверин был в середине 19-го века, но, несмотря на то, что в последние годы появились более эффективные препараты этого ряда, папаверин и сегодня широко применяется для лечения различных заболеваний.
Механизм действия папаверина
Папаверин относится к группе миотропных спазмолитиков, то есть лекарственных препаратов, снимающих спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и стенок кровеносных сосудов путем воздействия непосредственно на клетки мышц. Выпускается папаверин в таблетках по 0,04 г, в ректальных суппозиториях по 0, 02 г и в виде 2% раствора для инъекций по 2 мл в ампуле.
Фармакологическое действие папаверина связано с подавлением фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), что вызывает накопление в клетке циклических мононуклеотидов (цАМФ). Накопление цАМФ тормозит соединение белка миозина с другим белком актином, в результате чего должен получаться актомиозин – вещество, с помощью которого сокращаются мышечные волокна.
Таким образом, папаверин подавляет спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Наиболее активно он воздействует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, протоков поджелудочной железы, мочевыводящих путей, половой системы и бронхов. В несколько меньшей степени папаверин снимает спазмы стенок артерий, что способствует увеличению кровотока, в том числе в области сердца и головного мозга (спазмы сосудов головного мозга снимаются незначительно). Снижается также артериальное давление.
Применение больших доз папаверина может приводить к нарушению проведения сердечных импульсов внутри миокарда, что может вызывать развитие сердечной блокады.
Папаверин быстро всасывается в кровь при приеме внутрь или при ректальном введении, быстро распределяется по тканям и действует в течение трех-четырех часов. Разлагается папаверин в печени, после чего выводится из организма с мочой.
Показания и противопоказания для применения - инструкция
Папаверин применяют для снятия спазмов гладкой мускулатуры, которые развиваются при следующих заболеваниях и состояниях:
- заболеваниях желудочно-кишечного тракта – хронических гастритах, гастродурденитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических колитах, дисбактериозе кишечника и так далее;
- заболеваниях органов дыхания – бронхиальной астме, бронхитах, сопровождающихся приступами бронхоспазмов;
- заболеваниях органов кровообращения – стенокардии (при этом заболевании появляются сильные кратковременные боли в сердце, связанные со спазмами коронарных сосудов), нарушениях мозгового кровообращения, спазмах периферических сосудов (например, при облитерирующем эндартериите);
- при подготовке к проведению операций под общим наркозом (премедикации) вместе с обезболивающими и успокаивающими средствами.
Внутривенно папаверин вводят очень медленно, разведя его предварительно в физиологическом растворе. Во время курса лечения папаверином следует исключить применение спиртных напитков (возможно развитие коллапса – резкого снижения артериального давления).
Противопоказано применение папаверина при сердечных блокадах (нарушениях проведения сердечных импульсов из предсердия в желудочки сердца), глаукоме, тяжелых заболеваниях печени с нарушением функции этого органа, в пожилом возрасте и в возрасте до полугода, а также при индивидуальной непереносимости компонентов препарата организмом больного.
С осторожностью папаверин назначают после черепно-мозговых травм, при тяжелых заболеваниях почек с нарушением их функции, нарушениях функции надпочечников, снижении функции щитовидной железы, увеличении (гиперплазии) предстательной железы, шоковых состояниях (угроза резкого снижения артериального давления).
Побочные эффекты папаверина
Папаверин обычно хорошо переносится больными в терапевтических дозах. Тем не менее, при его применении возможно появление тошноты и запоров ( связано с подавлением двигательной активности мускулатуры желудочно-кишечного тракта), преходящих нарушений функции печени (повышается активность печеночных ферментов), сонливости, усиления потоотделения, снижения артериального давления (особенно при внутривенном введении). При внутривенном введении (если раствор вводится быстро) возможно развитие предсердно-желудочковой блокады и сердечных аритмий.
При передозировке папаверина отмечается усиление его побочных эффектов, особенно, со стороны сердечно-сосудистой системы.
Папаверин – это лекарственный препарат, который применяется очень давно и широко. Но полностью безопасным его назвать нельзя.
Галина Романенко
