Микрофоллин - это эстрогенный препарат, прием которого назначается для подавления симптомов менопаузы, вызванных дефицитом эстрогена, и для предотвращения развития остеопороза у женщин, которым противопоказаны другие средства для профилактики этого заболевания. Микрофоллин также применяется в качестве паллиативного средства при некоторых формах рака предстательной железы.
Микрофоллин могут назначать при нарушении функции яичников, бесплодии, нарушениях менструального цикла (в сочетании с прогестероном) и вторичной эстрогенной недостаточности.
Свойства препарата
Этинилэстрадиол, который входит в состав микрофоллина, биологически и химически идентичен эстрадиолу, который вырабатывается в организме человека. Он может заменить эстроген, выработка которого существенно снижается после наступления менопаузы, а также при некоторых заболеваниях, и облегчить сопутствующие этому симптомы. В частности, эстрогены предотвращают снижение плотности костной ткани, которое часто происходит после менопаузы или удаления яичников.
Этот эффект, по-видимому, сохраняется до тех пор, пока продолжается лечение. Через некоторое время после прекращения заместительной гормональной терапии плотность костной ткани снижается приблизительного до того же уровня, которого она достигает у женщин, которые не проходили такую терапию.
Этинилэстрадиол быстро и полностью поглощается стенками кишечниками, и там же проходит первую стадию переработки. В течение краткого промежутка времени он расрпделяется по большей части тканей организма; самая высокая концентрация этинилэстрадиола наблюдается в жировых тканях. Окончательная переработка этинилэстрадиола происходит в печени, после чего 60% дозы выводится с мочой, а 40% - с фекалиями. На скорость метаболизма этинилэстрадиола может влиять ряд факторов, например, прием антибиотиков и курение.
Срок хранения микрофоллина составляет 36 месяцев. Хранить его следует при температуре не выше 25С.
Режим дозирования
Симптомы, вызванные дефицитом эстрогена, и профилактика остеопороза. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу и как можно менее длительный курс лечения. Обычно дозы составляют от 10 до 50 мкг (микрограмм) в день. Принимают микрофоллин циклично (например, три недели через одну).
Паллиативное лечение рака предстательной железы. Ежедневная доза - от 150 мкг до 1.5 мг.
Гормональная терапия при гипофункции яичников. 10-50 мкг ежедневно, в большинстве случаев лекарство принимают циклично.
Нарушения менструального цикла. 20-50 мкг в день, от 5 до 25 дней в течение каждого цикла. В дополнение к микрофоллину принимают прогестерон - либо в течение всего цикла, либо с 15 по 25 день менструального цикла. Если пациентка забудет принять лекарство, это может привести к мажущим кровотечениям между месячными.
Противопоказания
- Сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, например, стенокардия или инфаркт миокарда;
- Идиопатическая венозная тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии;
- Рак молочной железы - активный или перенесенный в прошлом, и подозрение на этот вид рака. Кроме того, микрофоллин противопоказан при других эстрогенозависимых видах рака (например, при раке эндометрия);
- Гиперплазия эндометрия;
- Вагинальные кровотечения неясного генеза;
- Острые заболевания печени. Микрофоллин можно принимать после лечения, если тест на проверку функции печени покажет нормальный результат;
- Порфирия;
- Гиперчувствительность к компонентам микрофоллина.
Особые указания и меры предосторожности
Микрофоллин должен назначаться для лечения симптомов менопаузы лишь в тех случаях, когда эти симптомы оказывают значительное воздействие на качество жизни пациентки. В любом случае, пациентке нужно будет регулярно проходить обследования (не реже одного раза в год), и лечение должно продолжаться лишь до тех пор, пока связанные с ним риски не станут более значительными, чем преимущества лечения.
До начала заместительной гормональной терапии пациентка должна пройти тщательное медицинское обследование. Врач должен изучить ее личный и семейный анамнез, провести гинекологический осмотр, сделать анализы крови и мазка. Во время лечения пациентка должна каждый месяц проводить самостоятельное обследование груди, и обращаться к врачу при наличии каких-либо изменений в ее структуре.
Еще до начала лечения пациентке следует сообщить о том, что прием гормональных препаратов, содержащих только эстроген, к которым относится микрофоллин, может привести к усугублению симптомов следующих нарушений:
- Миома матки;
- Эндометриоз;
- Гипертония;
- Болезни печени (например, аденома печени);
- Сахарный диабет;
- Желчнокаменная болезнь;
- Отосклероз;
- Астма;
- Мигрень;
- Эпилепсия;
- Системная красная волчанка;
- Гиперплазия эндометрия.
Причины, по которым следует немедленно прекратить прием микрофоллина:
- Желтуха или значительное ухудшение функции печени;
- Существенное повышение кровяного давления;
- Повторяющиеся приступы мигрени;
- Беременность.
Лекарственное взаимодействие
Противоэпилептические препараты (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), лекарства, используемые для лечения различных инфекций, такие как рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц, а также модафинил могут ускорять метаболизм эстрогенов. Ритонавир, нелфинавир и зверобой тоже влияют на переработку микрофоллина в организме, поэтому по время эстрогенной заместительной терапии их принимать не рекомендуется. Ускорение метаболизма эстрогенов может привести к снижению эффективности микрофоллина.
Прием более, чем 50 мг этинилэстрадиола (действующее вещество микрофоллина) в день может привести к появлению серьезных побочных эффектов имипрамина у пациенток, которые одновременно принимают два этих препарата.
Микрофоллин может уменьшить эффекитивность антикоагулянтов, таких как варфарин, фениндион, и другие.
Женщинам, больным диабетом, перед началом приема микрофоллина может понадобиться коррекция доз инсулина и других противодиабетических препаратов. Кроме того, микрофоллин может взаимодействовать с теофиллином и ламотриджином. Обязательно сообщите своему врачу, если вы принимаете эти лекарства.
Беременность и период лактации
Микрофоллин нельзя принимать во время беременности. Если беременность наступает во время курса лечения, нужно немедленно прекратить прием микрофоллина. Результаты большинства исследований говорят о том, что воздействие микрофоллина на человека в период внутриутробного развития может привести к тяжелым врожденным дефектам.
Кормящим женщинам микрофоллин также противопоказан.
Побочные действия
Микрофоллин может привести к появлению следующих побочных эффектов:
- Неоплазия эндометрия;
- Рак эндометрия и рак молочной железы (риск развития этих заболеваний увеличивается в зависимости от того, как долго женщина принимает микрофоллин);
- Межменструальные кровотечения;
- Пролиферация эндометрия и обострение эндометриоза;
- избыточная секреция цервикальной слизи;
- Повышенная чувствительность и болезненность груди;
- Тошнота и рвота;
- Повышение кровяного давления;
- Тромбоз, тромбофлебит, тромбоэмболия;
- Хлоазма;
- Сыпь;
- Дискомфорт при использовании контактных линз;
- Головные боли;
- Резкие беспричинные изменения настроения (возможно развитие депрессии);
- Изменение веса;
- Гинекомастия и импотенция у мужчин.
Передозировка
Значительная передозировка этинилэстрадиола может вызвать тошноту, рвоту, и вагинальное кровотечение.
