Актовегин - лекарственный препарат, который получают из крови телят путем ее ультрафильтрации, поэтому при активном физиологическом воздействии на организм актовегин почти не имеет противопоказаний к применению. Актовегин содержит исключительно физиологические составные части, треть из которых составляют органические компоненты (пептиды, аминокислоты, промежуточные продукты углеводного и жирового обмена), в его составе есть также необходимые для обмена веществ соли и микроэлементы, промежуточные продукты обмена жиров и углеводов, элементы клеточных мембран и гликосфиноголипиды. Одна из физиологических составных частей актовегина – фосфоро-олигосахариды инозитола, обладающие инсулиноподобным действием, благодаря чему препарат широко применяется для усиления внутриклеточной утилизации глюкозы. Молекулярный вес органических составляющих актовегина – менее 6000 дальтонов.
Фармакодинамика
Активные вещества в составе актовегина повышают активность пируватдегидрогеназы и стимулируют обменные процессы в клетках путем увеличения транспорта и накопления глюкозы и кислорода, усиливая их внутриклеточную утилизацию (инсулиноподобное действие). Эти процессы приводят к ускорению метаболизма аденозинтрифосфорной кислоты и повышению энергетических ресурсов клетки. При условиях, ограничивающих нормальные функции энергетического метаболизма и при повышенном потреблении энергии, актовегин стимулирует энергетические процессы функционального метаболизма (процесс обмена веществ в организме) и анаболизма (процесс усвоения веществ организмом). Вторичным эффектом является усиление кровоснабжения.
Токсикология
Острая токсичность: тесты на острую токсичность у мышей обоих полов показали, что 50% смертельная доза актовегина составила:
- при внутривенном введении: 2,31 гр/кг веса;
- при внутрибрюшном введении: 2,97 гр/кг веса;
- при подкожном введении: 5,57 гр/кг веса;
- при пероральном введении: 7,93 гр/кг веса.
Подострая (субхроническая) токсичность: эксперименты на самках кроликов продемонстрировали отсутствие каких-либо макро- и микроскопических органических патологических изменений по сравнению с животными в контрольной группе после внутривенного введения 20% актовегина один раз в день (доза 7 мл на кг веса), в течение 7 дней на протяжении трех месяцев. Актовегин нетоксичен для беременных, не влияет на развитие эмбриона и фертильность самки. При применении препарата практически не бывает побочных реакций (мутагенных, канцерогенных или тератогенных) и осложнений.
Фармакокинетика
Актовегин – это освобожденный от белка экстракт из крови телят (гемодиализат). Поскольку это не монокомпонентный препарат, провести его фармакокинетическое исследование затруднительно. Однако ряд фармакологических исследований на животных дает некоторое представление о фармакокинетике актовегина: изучение восприимчивости к глюкозе у крыс показало, что уровень глюкозы в крови начинает понижаться уже через пять минут после внутривенного введения препарата, а пика действие препарата достигло через 180 минут после введения. При парентеральном введении препарата этот показатель улучшается до 15 минут.
Показания к применению
Актовегин показан к применению в следующих случаях:
- при обменных и сосудистых нарушениях со стороны головного мозга, например, при ишемических инсультах, в восстановительном периоде геморрагических инсультов;
- при периферических артериальных и венозных сосудистых нарушениях и их последствиях (например, артериальной ангиопатии);
- для заживления ран (в том числе послеоперационных), язв, пролежней (омертвение тканей, вызванное длительным давлением на них вследствие лежания);
- при пластических операциях и повреждениях кожи;
- при ожогах различного происхождения;
- для лечения и профилактики радиационных поражений органов и тканей;
- при трофических нарушениях (нарушениях питания кожи) при варикозном расширении вен нижних конечностей (изменениях вен, характеризующихся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата);
- при повреждении роговицы (прозрачной оболочки глаза) и склеры (непрозрачной оболочки глаза): при ожоге роговицы (кислотами, щелочью, известью);
- при язвах роговицы различного происхождения и кератите (воспаление роговицы), в том числе после трансплантации (пересадке) роговицы;
- при потертости роговицы у людей с контактными линзами;
- для профилактики поражений при подборе контактных линз у пациентов с дистрофическими процессами в роговице;
Действие актовегина
Транспорт глюкозы:
- фосфоро-олигосахариды инозитола в составе актовегина оказывает положительное действие на активность транспортировщика глюкозы (GLUT1) в мембране плазмы;
- актовегин улучшает доставку глюкозы в мозговые и мышечные ткани.
Утилизация глюкозы:
- фосфоро-олигосахариды инозитола в составе актовегина вызывает окисление глюкозы;
- фосфоро-олигосахариды инозитола в составе актовегина косвенно воздействует на лимонную кислоту, что приводит к ускоренному образованию ацетил-коэнзима А
Утилизация кислорода и энергетический обмен:
- актовегин улучшает дыхательную емкость митохондрий;
- актовегин улучшает утилизацию кислорода у собак под анестезией;
- актовегин благотворно воздействует на обменные процессы в мозговых тканях у крыс с гипоксией.
Безопасность актовегина
Производитель актовегина, фармацевтическая компания Nycomed, гарантирует, что препарат совершенно безопасен для здоровья человека. Он почти не имеет побочных эффектов и не вызывает осложнений. Безопасность препарата для человека определяется следующими факторами:
Животные как сырье для препарата: наиболее подходящие источники сырья для препарата происходят из стран, где нет эпидемии губчатой энцефалопатии крупного рогатого скота (коровьего бешенства) и где действуют нормы контроля, принятые в мировом сообществе. Также возможно использование сырья из стран с низким уровнем губчатой энцефалопатии крупного рогатого скота. Кровь телят, используемая в качестве основного компонента актовегина, получают от телят, рожденных, выращенных и забитых в Австралии, так ВОЗЖ признала Австралию страной, где нет эпидемии губчатой энцефалопатии крупного рогатого скота и почесухи, и где применяются мировые нормы контроля качества.
Части тел и биологические жидкости животных, используемые в качестве сырья: существует четыре категории тканей и биологических жидкостей животных в соответствии с уровнем их безопасности для человека (I категория = высокий уровень опасности (мозг животных), IV категория = низкий уровень опасности, не представляет вреда для человека (молоко и кровь животных). Сырье для актовегина - кровь телят, которая относится к самой безопасной IV категории.
Возраст животных: молодой возраст животных, у которых производится забор сырья, - очень важный фактор безопасности. Кровь для производства актовегина берется у телят до шести месяцев, употреблявших только растительную пищу. Более того, производитель может проследить каждую партию актовегина к конкретному теленку. Также известна информация о матери каждого теленка.
Технология производства препарата предполагает уничтожение или деактивацию переносчиков инфекционной губчатой энцефалопатии. Технология производства актовегина подразумевает уничтожение возможных переносчиков инфекционной губчатой энцефалопатии в крови телят.
Анализ риска по системе PhPMA, показал, что актовегин совершенно безопасен для здоровья человека и не может содержать вирус инфекционной губчатой энцефалопатии. Более того, актовегин – это высокоэффективный биологический препарат, безопасность которого подтверждается многолетним применением в медицине. Лечебные свойства актовегина таковы, что он не может быть заменен химическим препаратом.
Перед применением актовегина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Противопоказанием к применению актовегина может быть повышенная чувствительность к препарату. В период кормления грудью применение актовегина нежелательно.
