Фармакологическое действие
Амоксиклав – антибактериальный комбинированный препарат. Амоксициллин – это антибиотик группы пенициллина, а клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, то есть вещество, предотвращающее деактивацию амоксициллина под действием бактерий. Амоксициллин эффективен по отношению к бактериям, имеющим к нему чувствительность. За счет включения в препарат клавулановой кислоты препарат может назначаться и при бактериальных инфекциях, резистентных к действию амоксициллина. Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой активен против следующих видов бактерий: Streptococcus pneumoniе, Str. bovis, Str. pyogenes, Listeria spp., Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Enterococcus spp. (грамположительные аэробные микроорганизмы), Moraxella catarrhalis, N. meningitidis, Н. influenzae, E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., N. gonorrhoeae, Pasteurella multocida (грамотрицательные аэробные микроорганизмы), а также против анаэробных инфектантов (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Peptostreptococcus spp.).
Амоксициллин убивает возбудителей инфекции, нарушая образование стенок клеток бактерий. Стенки защищают клетки бактерий от проникновения в них нежелательных веществ. Амоксициллин разрушает химические связи в стенке клеток бактерий, в результате чего в них образуются бреши, через которые и проникает внутрь антибиотик. Второе действующее вещество – клавулановая кислота – соединяется с защитным ферментом бактерий бета-лактамазой, что лишает ее способности разлагать амоксициллин. Клавулановая киcлота связывает бета-лактамазу, которая может продуцировать грамположительные и грамотрицательные, в том числе анаэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
Применение амоксиклава во время еды не влияет на абсорбцию клавулановой кислота и амоксициллина. Период полувыведения для клавулановой кислоты составляет 60 - 70 минут, для амоксициллина – 78 минут. Оба вещества проникают в ткани и жидкие среды организмы легко, особенно накапливаются в секрете верхнечелюстных синусов, легких, полости среднего уха, перитонеальной и плевральной жидкостях, яичниках и матке. При менингите компоненты амоксиклава проникают через гематоэнцефалический барьер. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают так же сквозь плацентарный барьер и определяются в следовых количествах в грудном молоке.
Показания к применению
- Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;
- Инфекции ЛОР-органов: синусит, тонзиллит, средний отит;
- Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея;
- Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, целлюлит, раневая инфекция;
- Укусы животных;
- Послеоперационные инфекции;
- Профилактика гнойно-септических осложнений при оперативных вмешательствах на органах малого таза, брюшной полости, почках, сердце, желчных протоках;
- Инфекции костей и суставов (остеомиелит);
- Челюстно-лицевая хирургия;
- Ортопедическая практика.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим антибиотикам группы пенициллинов;
- Аллергические реакции;
- Инфекционный мононуклеоз;
- Почечная недостаточность;
- Печеночная недостаточность;
- Рак крови (лимфолейкоз);
- Гепатит или холестатическая желтуха, спровоцированные приемом антибактериальных средств группы пенициллина в анамнезе.
Сведения о негативном эффекте активных компонентов амоксиклава отсутствуют, поэтому по строгим показаниям препарат может назначаться во время беременности и кормлении грудью.
При появлении аллергической реакции следует немедленно прекратить прием амоксиклава и обратиться к врачу.
Побочные действия
Побочные эффекты амоксиклава индивидуальны; указанные ниже побочные эффекты наблюдаются далеко не во всех случаях, обычно появляются через несколько дней после начала приема препарата и постепенно исчезают по мере того, как организм адаптируется к антибиотику.
Возможны побочные эффекты, не требующие медицинского вмешательства. Кроме того, врач может порекомендовать способы предотвращения или уменьшения некоторых из этих побочных эффектов. Обратитесь к врачу, если любой из следующих побочных эффектов не исчезает или доставляет дискомфорт:
Длительное применение антибиотиков нередко стимулирует размножение микроорганизмов, нечувствительных к антибиотику, например, грибков, что может привести к различным инфекциям, например, молочнице. Обязательно сообщите лечащему врачу, если в период приема амоксиклава вы обнаружили у себя новую инфекцию.
Распространенные побочные эффекты (наблюдаются у 1 из 10 человек, принимающих амоксиклав)
- Диарея
Побочные эффекты средней степени распространенности (наблюдаются у 1-10 из 100 человек, принимающих амоксиклав)
- Тошнота;
- Рвота;
Нераспространенные побочные эффекты (наблюдаются у 1 из 100 человек и у 1 из 1000 человек, принимающих амоксиклав)
- Гастрит;
- Несварение желудка;
- Головокружение;
- Головная боль;
- Крапивница, эритематозные высыпания;
- Зуд.
Редкие побочные эффекты (наблюдаются у 1 из 1000 человек и у 1 из 10000 человек, принимающих амоксиклав)
- Уменьшение количества белых кровяных телец (тромбоцитов) в крови;
- Воспаление стенок кровеносных сосудов с образованием тромба на пораженном участке (тромбофлебит) – только при внутривенном введении в месте введения.
Побочные эффекты неизвестной степени распространенности
- Сильнейшие аллергические реакции, анафилактический шок;
- Экссудативная эритема;
- Эксфолиативный дерматит;
- Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
- Аллергический васкулит;
- Гепатит;
- Холестатическая желтуха;
- Эозинофилия;
- Лейкопения;
- Агранулоцитоз;
- Гемолитическая анемия;
- Псевдомембранозный и геморрагический колит;
- Судороги;
- Изменение поведения;
- Пожелтение зубной эмали у детей, в основном при использовании суспензии;
- Интерстициальный нефрит;
- Кристаллурия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Перед применением амоксиклава обязательно сообщите врачу обо всех лекарствах, фитопрепаратах и пищевых добавках, которые вы принимаете.
Амоксиклав для внутривенного применения совместим с водой для инъекций, лактатным раствором Рингера, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором калия хлорида. Менее устойчив амоксиклав в средах, которые содержат глюкозу или декстран. Препарат запрещается смешивать с другими средствами для парентерального введения в одном объеме.
При одновременном применении амоксиклава с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой – повышается.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
При одновременном применении амоксиклава и антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью. При одновременном применении амоксиклав усиливает токсичность метотрексата и замедляет его вывод из организма. В этом случае необходимо проводить регулярные осмотры и периодически сдавать кровь на анализ. При одновременном применении амоксиклава с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения амоксиклава с дисульфирамом. Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).
Амоксиклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности амоксиклава. Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. В прошлом женщинам, принимающим гормональные контрацептивные средства, рекомендовалось использовать дополнительный метод контрацепции (например, презервативы) в период применения антибиотиков, в том числе амоксиклава, и в течение семи дней после его окончания. Сегодня ситуация обстоит иначе, и пользоваться «страховочными» методами контрацепции во время приема антибиотиков (за исключением рифампицина и рифабутина), необязательно, так как не доказано, что антибиотики при одновременном применении влияют на эффективность пероральных контрацептивов.
Условия хранения
Срок годности сухого вещества для приготовления суспензии — 2 года, готовой суспензии — 7 дней при хранении в холодильнике. Срок годности таблеток — 2 года, хранение при температуре не выше 25°C. Хранить амоксиклав следует в сухом, холодном, защищенном от света и влаги и недоступном для детей месте. Ни в коем случае не принимайте препарат с истекшим сроком действия.
