Лекарственные препараты – ингибиторы протонового насоса
Кислотность желудка зависит от наличия в нем соляной кислоты. Соляная кислота выделяется особыми (париетальными) клетками слизистой оболочки желудка. Процесс этот выглядит так: из париетальных клеток желудка выделяется хлористый калий (КСl), который в просвете желудка распадается на ионы К+ и Сl-. Затем ионы К+ возвращаются обратно в клетку в обмен на выделяющиеся из нее ионы водорода Н+. Из ионов водорода Н+ и хлора Сl- образуется соляная кислота (НСl). Процесс образования протонов для противоположно направленного переноса ионов К+ и Н+ ускоряется под действием фермента АТФ-азы, которая носит название протонового насоса (помпы).
Лекарственные препараты ингибиторы протоновой помпы (ИПП) угнетают действие АТФ-азы. Они являются слабыми основаниями (имеют слабощелочную реакцию), и накапливаются в кислой среде париетальной клетки в непосредственной близости от протоновой помпы. Здесь происходит их превращение в активную форму – тетрациклический сульфенамид, который и угнетает действие АТФ-азы. Для активации этих препаратов необходима кислая среда.
Ингибиторы протонового насоса являются самыми эффективными лекарственными препаратами, подавляющими избыточную продукцию кислоты в желудке. Представителями данного класса лекарственных препаратов являются омепразол, эзомепразол , лансопразол, рабепразол и пантопразол.
Механизм действия омепразола
Омепразол является ингибитором протонового насоса, препаратом, оказывающим противоязвенное действие. Он угнетает действие АТФ-азы (протонового насоса) в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию образования соляной кислоты (НСl) из ионов Н+ и Сl-. Это приводит к снижению секреции желудочного сока. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение суток, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Кроме того, омепразол оказывает бактерицидное действие (убивает) на возбудителя инфекции Helicobacter pylori (этот вид бактерий является основным «виновником» язвенной болезни) за счет уменьшения кислотности желудочного содержимого, что создает неблагоприятные условия для жизнедеятельности этих бактерий. Поэтому Helicobacter pylori смещается в нижние отделы желудка, где кислотность снижается не так сильно. Такое перемещение делает более эффективной антибактериальную терапию, направленную на уничтожение Helicobacter pylori.
При приеме внутрь омепразол быстро и почти полностью всасывается в кровь, откуда поступает в париетальные клетки желудка. Затем он разлагается в печени и выводится с мочой и калом.
Показания и противопоказания для применения
Прием омепразола показан при следующих заболеваниях:
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гастро-эзофагеальном рефлюксе (забрасывании содержимого желудка в пищевод), рефлюкс-эзофагите (воспалении слизистой оболочки пищевода на фоне гастро-эзофагеального рефлюкса);
- нарушениях пищеварения, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока;
- раздражении и эрозивно-язвенном поражении слизистой оболочки желудка, вызванной нестероидными противовоспалительными препаратами (например, аспирином);
- язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, в том числе вызванной Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
- эрозиях слизистой оболочки желудка, развивающиеся у ВИЧ-инфицированных больных;
- эрозивно-язвенных изменениях верхних отделов желудочно-кишечного тракта, развившихся у больных циррозом печени;
- язвенных процессах в желудке, развившихся на фоне других заболеваний и стрессов.
Противопоказанием для приема омепразола является индивидуальная непереносимость препарата, детский возраст, беременность и кормление грудью ребенка.
Побочные эффекты
Побочные эффекты при приеме омепразола обычно слабо выражены и обратимы:
- со стороны органов пищеварения: тошнота, понос или запор, сухость во рту, боли в животе, преходящие нарушения функции печени;
- со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость или бессонница, нарушения чувствительности, угнетенное настроение (депрессия), галлюцинации (больные видят, слышат или ощущают то, чего на самом деле нет);
- со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, боли в мышцах и суставах;
- со стороны системы кроветворения: уменьшение числа лейкоцитов (снижение иммунитета) и тромбоцитов (повышенная кровоточивость);
- аллергические реакции: крапивница, зуд;
- прочие побочные эффекты: нарушения зрения, отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин).
Передозировка омепразола усиливает все побочные эффекты препарата.
